Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "2.5" на одной стороне.1 таб.глибенкламид2.5 мгметформина гидрохлорид500 мгВспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 14 мг, повидон К30 - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 56.5 мг, магния стеарат - 7 мг.Состав оболочки: опадрай OY-L-24808 - 12 мг: лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза 15 cP - 28%, титана диоксид - 24.39%, макрогол - 10%, краситель железа оксид желтый - 1.3%, краситель железа оксид красный - 0.3%, краситель железа оксид черный - 0.01%; вода очищенная - q.s.15 шт. - блистеры× (2) - пачки картонные×.15 шт. - блистеры× (4) - пачки картонные×.20 шт. - блистеры× (3) - пачки картонные×.× на блистер и пачку картонную нанесен символ "М" для защиты от фальсификации.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне.1 таб.глибенкламид5 мгметформина гидрохлорид500 мгВспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 14 мг, повидон К30 - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, магния стеарат - 7 мг.Состав оболочки: опадрай 31-F-22700 - 12 мг: лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза 15 cP - 28%, титана диоксид - 20.42%, макрогол - 10%, краситель хинолиновый желтый - 3%, краситель железа оксид желтый - 2.5%, краситель железа оксид красный - 0.08%; вода очищенная - q.s.15 шт. - блистеры× (2) - пачки картонные×.15 шт. - блистеры× (4) - пачки картонные×.20 шт. - блистеры× (3) - пачки картонные×.× на блистер и пачку картонную нанесен символ "М" для защиты от фальсификации.
Клинико-фармакологическая группа
Гипогликемический препарат для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения+бигуанид)
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид)
Фармакологическое действие
Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, время достижения Cmax - 7-8 ч. Связь с белками плазмы - 97%.Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% - с желчью. T1/2 - 10-16 ч.Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция - 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично - кишечником. T1/2 - 9-12 ч.
Показания препарата (Показания активных веществ)
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими лекарственными средствами).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.Со стороны кожных покровов: эритема (как проявление гиперчувствительности), фотосенсибилизация, кожный зуд, макуло-папулезная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), крапивница.Со стороны обмена веществ: лактат-ацидоз, гипогликемия, кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения.Прочие: дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации, сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств); острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; порфирия; обширные хирургические операции и травмы, когда требуется проведение инсулинотерапии; одновременный прием миконазола; одновременное применение с бозентаном; беременность, период лактации; дети и подростки в возрасте до 18 лет; применение в течение 48 ч до или 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержщего контрастного вещества.C осторожностьюПочечная недостаточность средней степени тяжести; пациенты в возрасте 60 лет и старше, выполняющие тяжелую физическую работу (в связи с риском развития лактоацидоза); пациенты пожилого возраста старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания: беременность; период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание - печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание - почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте 60 лет и старше, выполняющих тяжелую физическую работу (в связи с риском развития лактоацидоза); у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.
Особые указания
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических препаратов и назначения инсулина.Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови.Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВС, при голодании.Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.С осторожностью применять на фоне терапии бета-адреноблокаторами.При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях - в/в медленно вводят раствор декстрозы.Необходимо отменить данное средство за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Миконазол - риск развития гипогликемии (вплоть до комы).Флуконазол - риск развития гипогликемии (повышает T1/2 производных сульфонилмочевины).Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.Ингибиторы АПФ - риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.Антибактериальные лекарственные средства из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические лекарственные средства из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
